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    抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
    上傳日期:2014-04-01 09:53:38  瀏覽次數(shù):6858

         中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所,近日首次解析了嘌呤受體(P2Y12)與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上,并評(píng)價(jià)說:“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成,是重要的藥物靶標(biāo),可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物,造福大批病人?!?

      該研究團(tuán)隊(duì)與美國(guó)Scripps研究所、上海科技大學(xué)iHuman研究所、美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生研究院(NIH)和德國(guó)波恩大學(xué)合作,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。在研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征。

      科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時(shí)存在兩個(gè)不同的結(jié)合位點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上,一系列的計(jì)算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的,科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計(jì)副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現(xiàn)對(duì)于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著極其重要意義。(來源:健康報(bào))

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