抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
上傳日期：2014-04-01 09:53:38 瀏覽次數(shù)：6859 次
中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所，近日首次解析了嘌呤受體（P2Y12）與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上，并評價說：“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成，是重要的藥物靶標(biāo)，可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物，造福大批病人?！?
該研究團(tuán)隊與美國Scripps研究所、上海科技大學(xué)iHuman研究所、美國國立衛(wèi)生研究院（NIH）和德國波恩大學(xué)合作，首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復(fù)合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。在研究中，科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時存在兩個不同的結(jié)合位點(diǎn)。在此基礎(chǔ)上，一系列的計算生物學(xué)以及功能實(shí)驗(yàn)展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的，科學(xué)家可據(jù)此設(shè)計副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現(xiàn)對于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類藥物有著極其重要意義。（來源：健康報）